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中國科研人員研發出新型腫瘤抑制劑

來源:中新網  2016-09-12 | 我要評論

中新網記者9日從中科院強磁場科學中心獲悉,該中心科研人員研發出一種新型腫瘤抑制劑。這一成果日前發表於國際藥物化學期。

據悉,中科院強磁場科學中心的劉青松、劉靜課題組研發出新型小分子抑制劑CHMFL-KIT-8140。該抑制劑具有靶向性強、高選擇性高活性、能夠克服一線藥物耐藥性問題等特點。

胃腸間質瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤。病理學研究證明激酶c-Kit是胃腸間質瘤治療的有效靶點,在細胞的轉移和分化過程中起着重要的作用,它的過量表達與胃腸間質瘤密切相關。目前,伊馬替尼是治療胃腸間質瘤的臨牀一線用藥,但是長期用藥後,有近80%至85%患者產生耐藥性,其中主要的耐藥因素是由c-Kit激酶的耐藥性突變T670I導致的。

科研人員研究發現了能夠同時抑制野生型c-Kit和突變型c-KitT670I的新型小分子抑制劑CHMFL-KIT-8140。目前小鼠模型實驗結果顯示,該抑制劑對突變型耐藥的胃腸間質瘤有明顯的抑制作用,100毫克/公斤/天的用藥可以獲得47.7%的腫瘤抑制率。如有健康疑問,可到全球醫院網公眾號(webQQYY)諮詢。(責任編輯:石衣)

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